靶向AhR，拜耳抗肿瘤1类新药在中国获批临床

中国医药质量管理协会
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发布时间： 2020-12-20

CQAP资讯

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12月17日，根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）公示，拜耳（Bayer）以化学药品第1类提交的BAY 2416964片获得两项临床试验默示许可，拟开发用于晚期恶性实体瘤。公开资料显示，BAY 2416964是一款高选择性芳香烃受体（AhR）抑制剂，目前在全球尚处于早期开发阶段。

— 12月20日 —

芳香烃受体（AhR）是免疫细胞中的一种蛋白，它可根据人体内的微生物、氨基酸代谢等综合信号起到免疫调节作用。因AhR在多种肿瘤中高表达，且具有免疫调节作用，因此靶向AhR的调节剂被认为是新型免疫疗法的类别之一。同时，这类疗法还有望与其他药物类别开展联合用药，以提高治疗效果。

　　公开信息显示，BAY 2416964是一种强效、选择性和交叉反应性的AhR抑制剂，能够发挥多种抗肿瘤免疫调节作用。它能够阻滞不同AhR激动性配体所介导的CYP1A1转录，且能够直接与AhR发生相互作用，以及能够抑制配体诱导AhR转运至细胞核。研究证明，不同剂量以及不同给药频次的BAY 2416964均对特定肿瘤模型起到抑制作用。

　　根据Clinicaltrials.gov官网，目前拜耳公司正在开展一项BAY 2416964在晚期癌症患者中的人体剂量探索研究。这是一项开放标签、1期、首次在人体中进行的剂量递增和扩展研究，旨在评估AhR抑制剂BAY 2416964的安全性、耐受性、最大耐受剂量、药代动力学、药效动力学和肿瘤反应概况等。该研究已于2019年8月启动，并计划在2023年完成。